Formülü:

Bir film kaplı tablet 500 mg veya 150 mg Kapesitabin içerir.

Özellikleri:

Kapesitabin oral yolla uygulanan, tümör ile aktive olan ve tümör seçici sitotoksik ajan olan floropirimidin karbamattır. Kapesitabin in vivo olarak birbirini izleyen basamaklarla sitotoksik formu olan fluorourasile (5-FU) dönüşür. 5-FU tümör bölgesindeki, tümör ile ilişkili anjiogenik faktör timidin fosforilaz (dThdPase) ile katalizlenir ve böylece sağlıklı vücut dokularının sistemik 5-FU ile karşılaşma olasılığı en aza iner.

Farmakokinetik:

Kapesitabin oral uygulamadan sonra hızla absorbe edilir ve esas olarak karaciğerde ve tümör dokularında bulunan sitidin deaminaz ile 5'-DFUR'a dönüşür. 5-FU'nun oluşumu tümörde bulunan Timidin fosforilaz ile gerçekleşir Kapesitabin metabolitleri sadece 5-FU ve onun anabolitlerine dönüştükten sonra sitotoksik hale gelir. 1.5 saatte Maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır (tmax). Oral uygulamadan sonra kapesitabin metabolitleri esas olarak idrarda görülür.

Endikasyonları:

1. Metastatik kolorektal kanserli hastaların birinci basamak tedavisinde endikedir.
2. Lokal ilerlemiş ya da metastatik meme kanseri olan hastaların tedavisinde; antrasiklin içeren sitotoksik tedavinin başarısız olmasından sonra taksan grubu kemoterapötiklerle kombinasyon halinde endikedir. Bu hastalar önceden taksan ve antrasiklin almışlar ise Xeloda tek başına monoterapi olarak endikedir.

Kontrendikasyonları:

Xeloda, floropirimidin tedavisine ciddi ve beklenmeyen reaksiyon hikayesi olan veya Kapesitabin, florourasil ya da yardımcı maddelerin herhangi birisine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda, Dihidropirimidin dehidrojenaz (DPD) eksikliği olduğu bilinen hastalarda, Gebelik ve emzirme döneminde, Ağır lökopeni, nötropeni, trombositopeni, ağır karaciğer yetmezliği, ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir

Uyarılar / Önlemler:

Xeloda ancak antineoplastik ilaçların uygulanması konusunda deneyimli uzman bir hekim tarafından reçetelenmelidir. Doz kısıtlayıcı toksisiteler: diyare, abdominal ağrı, bulantı, stomatit ve el-ayak sendromudur. İstenmeyen etkilerin çoğunluğu doz azaltımı veya ertelenmesi ile geri dönüşümlüdür ve tedavinin tamamen bırakılmasını gerektirmezler.

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı:

Kapesitabin insanlar için potansiyel bir teratojen olarak kabul edilmelidir ve gebelik sırasında kullanılmamalıdır.İlacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

Yan Etkiler/Advers Etkiler:

Xeloda ile en sık görülen yan etkiler; diyare, bulantı, kusma, karın ağrısı, stomatit, el-ayak sendromu, dermatit, bitkinlik, anoreksi.

İlaç Etkileşmeleri:

Xeloda ile eş zamanlı olarak kumarin türevi antikoagülan alan hastalar, koagülasyon parametrelerindeki (PT ya da INR) bozulmalar yönüyle düzenli olarak izlenmeli ve antikoagülan dozu bu doğrultuda uyarlanmalıdır. Xeloda ile eş zamanlı olarak fenitoin alan hastalar, yüksek fenitoin plazma konsantrasyonları yönüyle düzenli olarak izlenmelidir. Allopurinol ile 5-FU arasında etkileşme gözlenmiştir ve 5-FU etkinliği muhtemelen azalabilir. Allopurinolün Xeloda ile birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır.

Kullanım Şekli ve Dozu:

Önerilen doz, 14 gün boyunca günde iki kez uygulanan 1250 mg/m2 (sabah ve akşam; toplam 2500 mg/m2 günlük doza eşdeğer) ve bunu izleyen yedi günlük dinlenme dönemidir. Xeloda tabletleri yemekten sonraki 30 dakika içinde su ile yutulmalıdır.

Karaciğer yetersizliği:

Karaciğer metastazlarına bağlı hafif-orta derecede karaciğer disfonksiyonu olan hastalarda doz uyarlanması gerekmemektedir. Şiddetli karaciğer yetersizliği olan hastalar çalışılmamıştır.

Böbrek yetersizliği:

Hafif derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda herhangi bir doz uyarlaması gerekmemektedir, orta şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Xeloda kullanımı sırasında hekimlerin dikkatli olmaları gerekir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.

Çocuklar:

Xeloda'nın çocuklardaki etkinlik ve güvenirliği incelenmemiştir.

Yaşlılar:

Yaşlılar 5-FU'nun toksik etkilerine farmakodinamik açıdan daha duyarlı olabilir; bu nedenle hekimler yaşlılara Xeloda uygularken dikkatli olmalıdır .

Doz Aşımı:

Akut doz aşımının belirtileri arasında, bulantı, kusma, diyare, mukozit, gastrointestinal iritasyon ve kanama ile kemik iliği depresyonu bulunur.

Saklama Koşulu :

30°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız

Ticari Şekli:

Xeloda 500 mg film kaplı tablet, 120 adet, blisterde, Xeloda 150 mg film kaplı tablet, 60 adet, blisterde

Ruhsat tarihi ve no:

Xeloda 500 mg tablet: 8.5.2002 – 112/31, Xeloda 150 mg tablet: 6.2.2002 – 111/63

Güncel prospektüsün son güncellenme tarihi:

28.4.2004

Xeloda 500 mg tablet % 8 KDV Dahil Perakende Fiyatı ve Onay Tarihi:

723,94 YTL / 03.07.2006

Xeloda 150 mg tablet %8 KDV Dahil Perakende Fiyatı ve Onay Tarihi:

126,01 YTL / 03.07.2006

Ruhsat Sahibinin İsim ve Adresi:

Roche Müstahzarları Sanayi Anonim Şirketi
Mecidiyeköy Yolu, No:102
Mecidiyeköy 34387 Şişli/İstanbul
Tel: (212) 318 01 00
www.roche.com.tr

Üretim Yeri İsim ve Adresi:

F.Hoffmann-La Roche Ltd., Basel, İsviçre lisansı ile Hoffmann-La Roche, Inc., Nutley, New Jersey, Amerika’da üretilmiştir.